雷替曲塞(雷替曲塞的作用)

1-雷替曲塞的药理毒理

1、药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。

2-化疗药物雷替曲塞需要避光注射吗?

本能只做单独给药，避免与其它药物混合使用。本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后应避光保存，在24小时内使用。轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪便排泄，严重肝损伤患者使用时应注意。

密闭，在凉暗处（避光且不超过20℃）保存。

腹泻通常为轻或中度（WHO1/2级），可发生于雷替曲塞给药后任何时间，也有可能发生重度腹泻（WHO3/4级），且可能与并发的骨髓毒性尤其是白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）有关。

夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。

雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。

国外临床研究资料显示，患者注射3mg/m2霄替曲塞，药物浓度与时间呈三室模型。注射结束时浓度达最高峰，然后迅速下降，之后进入慢消除相。

3-注射用雷替曲塞的药代动力学

1、雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。

2、药代动力学研究表明肾肾功能损伤的老年患者血浆清除率降低，可发生体内积蓄，应降低本品的剂量肌苷清除率在55～65 mL/min，应给予推荐剂量的75%，肌苷清除率在25～54 mL/min，应给予推荐剂量的50%，每4周重复给药1次。

3、药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。

4、无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。此前使用5-氟尿嘧啶治疗方案疾病仍然进展患者可能会对雷替曲塞产生耐药。

5、腹泻通常为轻或中度（WHO1/2级），可发生于雷替曲塞给药后任何时间，也有可能发生重度腹泻（WHO3/4级），且可能与并发的骨髓毒性尤其是白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）有关。